中文名称 癸氧喹酯

中文别名 地考喹酯;癸喹酯;癸氧喹酯;敌可昆

英文名称 Decoquinate

英文别名 Deccox; Ethyl 6-decyloxy-7-ethoxy-4-hydroxy-3-quinolinate

分子式:C24H35NO5
分子量:417.53

分子结构

    
CAS号:18507-89-6
性  质:浅黄色结晶性粉末。熔点86-87℃。微溶于氯仿、乙米,几乎不溶于水。无臭。

用  途:喹啉类球虫药。作为饲料添加剂,预防肉鸡球虫病,1t饲料加本品27.2g,连用7~14天。该品毒性低,耐受性好,安全范围大。代谢迅速,停药3天后,各组织中残留药物浓度低于1ppm。

癸氧喹酯预混剂

《进口兽药质量标准》2003年增补

本品为癸氧喹酯加适宜辅料制成的预混剂,含癸氧喹酯C24H35NO5应为示量的95.0%~105.0%。

 [检查]干燥失重 取本品在105℃干燥4小时,减失重量不得过10.0%(附录57页)。

其他 应符合预混剂项下有关的各项规定(附录11页)。

[含量测定]

取本品适量(约相当于癸氧喹酯0.2g),置药物连续提取器中,加氯仿50ml,加热回流提取8次,冷却,滤过,滤液置100ml量瓶中,加氯仿稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加无水乙醇稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,加0.1mol/L的盐酸溶液10ml,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;另取癸氧喹酯对照品约50mg,精密称定,置100ml量瓶中,加热氯仿10ml,振摇使溶解,保持溶液温度,缓缓加入无水乙醇10ml,冷却至室温,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,精密精密量取10ml,置100ml量瓶中,加0.1mol/L的盐酸溶液10ml,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,作为对照品溶液。取上述两种溶液照分光光度法(附录17页),在265nm波长处测定吸收值,根据二者吸收度的比值计算,即得。

[功能与主治]/[作用与用途] 抗球虫药。用于预防由各种球虫(变位、柔嫩、巨型、堆型、毒害和布氏等)引起的鸡球虫病。

[用法与用量]/[用法与判定] 肉鸡 混饲 每吨饲料加癸氧喹酯27.2g,连用7~14天。

[注意事项]不能用于含皂土的饲料中。

[规格] 100g:6g

抗球虫新药——癸氧喹酯的应用

癸氧喹酯(decoquinate)是一种非常有效的喹诺酮类畜禽用抗球虫药,它主要通过在初期阶段抑制子孢子发育,中期阶段杀灭早期裂殖体而发挥作用。 本文就癸氧喹酯临床应用与联合用药等方面做下介绍。
1、临床应用
药物防治是目前防治鸡球虫病的主要方法。但是,抗药虫株的不断出现,甚至抗多种药物虫株的不断出现,如抗地克珠利与盐霉素、抗地克珠利与沙拉里霉素的柔嫩艾美耳球虫虫株的出现,要求必须具有更加多种多样和更加灵活的药物应用措施,以提高其对现场球虫的敏感性,降低不断提高的球虫病防治成本。有研究表明,连续使用马度米星的农场和使用两年地克珠利后又使用马度米星对球虫的敏感性没有什么区别,看起来地克珠利的使用对改善马度米星的耐药性并没有什么作用。这与以前的研究成果——抗药性在使用一种抗球虫药后可以持续至少90星期是吻合的。球虫的抗药性持续这么长时间很可能是因为其不可能完全从鸡舍中灭绝。因此,在引进一种药物后,抗药性很快就会产生。英国有最新报导证实,几种艾美球虫抗性突变型的选择会在引进癸氧喹酯最初的3-6个星期里发生,然而,对癸氧喹酯快速产生的抗药性对畜禽性能没有不良反应,因为再循环的卵囊会对禽产生诱导免疫。这就是为什么癸氧喹酯在初期产生耐药性后,在许多国家仍然还在大量使用的原因。
20世纪70年代以来,癸氧喹酯就已经在许多国家广泛用于禽的球虫病的防治,但一直没有在中国使用。2006年美国雅来公司在中国首先上市销售癸氧喹酯以来,引起了人们高度重视和广泛关注,原因如下:1、首次在中国使用,无抗药性,是最理想的轮换用药,杀灭球虫,促进生长,改善着色,具有优异的抗球虫效果和促生长表现;2、在球虫生活史的早期开始发挥作用,且持续作用时间最长;3、抗球虫谱广,对危害最大的6种禽球虫都有良好的效果;4、稳定性好,在适宜的温度和湿度条件下,癸氧喹酯可在4年内保持品质稳定。
美国药典已经收录了1-10%癸氧喹酯预混剂。目前在我国已有包括济南诚和生物科技股份有限公司等厂家在生产癸氧喹酯原料药,国内市场上常用的制剂为6%癸氧喹酯预混剂,混饲,每吨饲料中添加27.2g(以癸氧喹酯计);尚有癸氧喹酯可溶性粉,混饮,每吨饮水中添加13.6g(以癸氧喹酯计),一般连用7~14天。
2、联合用药
为了提高抗球虫效果,减少抗药性的产生,可以采取联合用药。在球虫病早期(球虫无性繁殖期),采用癸氧喹酯+地克珠利或妥曲珠利、癸氧喹酯+马度米星铵、癸氧喹酯+氯羟吡啶等联合用药可以发挥药物协同作用,增强杀灭效果,同时可使每种药物使用剂量减少1/2。在球虫发病全期,可采用癸氧喹酯+磺胺喹噁啉钠、癸氧喹酯+磺胺氯吡嗪钠等联合用药方案,使无性繁殖期和有性繁殖期的球虫均可同时得到抑制和杀灭。
3、结语
癸氧喹酯是全球唯一被日本、欧盟、美国、中国政府批准使用的化学型抗球虫药。与目前中国允许使用的兽药饲料添加剂无任何配伍禁忌。毒性低,耐受性好;使用推荐量的80倍仍安全。代谢快,停药3天后,各组织中残留药物浓度低于1×10-6 。综上所述,癸氧喹酯作为一种新型低毒广谱抗球虫药物,具有广阔的市场前景。